Incluso nei preparativi

N.05.A.N.01 Litio

XXI.Z70-Z76.Z72.1 Consumo di alcool

V.F30-F39.F30 Episodio maniacale

V.F30-F39.F31 Disturbo affettivo bipolare

VI.G40-G47.G43 Emicrania

VIII.H80-H83.H81.0 Malattia di Meniere

Formula lorda

Gruppo farmacologico della sostanza Carbonato di litio

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

Caratteristiche della sostanza Carbonato di litio

Polvere granulare bianca, inodore. Leggermente solubile in acqua, praticamente insolubile in alcool.

Farmacologia

Blocca i canali del sodio nei neuroni e nelle cellule muscolari, provocando uno spostamento nel metabolismo intraneuronale delle catecolamine.

Viene assorbito completamente nel tratto gastrointestinale, il Tmax è di 6-12 ore e aumenta da 1,3 giorni dopo la prima dose a 2,4 giorni dopo 1 anno di uso regolare. Passa attraverso la barriera ematoencefalica, la barriera placentare e penetra nel latte materno.

Utilizzazione della sostanza Carbonato di litio

Fase maniacale e prevenzione delle riacutizzazioni del disturbo affettivo bipolare, disturbi schizoaffettivi, stati maniacali e ipomaniacali di varia origine, disturbi affettivi nell'alcolismo cronico, tossicodipendenza (alcune forme), deviazioni sessuali, sindrome di Meniere, emicrania.

Controindicazioni

Ipersensibilità, interventi chirurgici gravi, gravi malattie cardiovascolari (possono aggravarsi, l'escrezione di litio può essere compromessa), epilessia e parkinsonismo (possono aggravarsi, l'effetto neurotossico del litio può essere mascherato), storia di leucemia (il litio può causare esacerbazione della leucemia) , insufficienza renale, grave disidratazione (aumenta il rischio di tossicità da litio), gravidanza, allattamento al seno.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato in gravidanza.

Il trattamento deve essere interrotto durante il trattamento l'allattamento al seno.

Effetti collaterali della sostanza Carbonato di litio

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: tremore alle mani, sonnolenza, debolezza.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): aritmia cardiaca, leucocitosi, inibizione dell'ematopoiesi.

Dal tratto gastrointestinale: diarrea, nausea, vomito, secchezza delle fauci.

Dal sistema genito-urinario: poliuria, disfunzione renale.

Altro: miastenia grave, aumento della sete, aumento di peso, ipotiroidismo, reazioni allergiche, alopecia, acne.

Interazione

Quando la carbamazepina è combinata con il litio, aumenta il rischio di effetti neurotossici. Metronidazolo, fluoxetina, diuretici, FANS, ACE inibitori rallentano l'escrezione di Li+ da parte dei reni e ne aumentano gli effetti tossici (si raccomanda un attento monitoraggio della concentrazione di litio nel siero del sangue). L'uso concomitante di litio con ampicillina e tetraciclina può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di litio. I calcioantagonisti aumentano l'incidenza di complicanze neurotossiche (è necessario prestare cautela). Se usato in concomitanza con metildopa, il rischio di tossicità da litio può aumentare, anche quando le concentrazioni sieriche rimangono entro i limiti terapeutici raccomandati. Urea, aminofillina, caffeina, teofillina aumentano l'escrezione di Li+ da parte dei reni e ne riducono l'effetto farmacologico.

I preparati di litio riducono l'effetto pressorio della norepinefrina (può essere necessario un aumento della dose di norepinefrina), migliorano o prolungano il blocco della trasmissione neuromuscolare se usati insieme ad atracurium besilato, pancuronio bromuro, suxametonio; aumentare gli effetti neurotossici dell'aloperidolo, ridurre l'assorbimento della clorpromazina (e possibilmente di altre fenotiazine) dal tratto gastrointestinale, che porta ad una diminuzione della sua concentrazione nel siero del sangue del 40%. I farmaci o gli alimenti contenenti sodio riducono l’efficacia dei preparati a base di litio (un elevato apporto di sodio aumenta l’escrezione di litio).

Se prescritto contemporaneamente ad antipsicotici e antidepressivi, può verificarsi un aumento di peso. Incompatibile con bevande contenenti etanolo.

Overdose

Sintomi: disturbi del linguaggio, iperreflessia, convulsioni toniche ed epilettiche, oliguria, perdita di coscienza, collasso, coma.

Trattamento: sintomatico.

Vie di somministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Carbonato di litio

Non utilizzare in caso di squilibri acqua-salino (dieta priva di sale, carenza di sodio, diarrea, vomito). Usare con cautela nel diabete mellito (la concentrazione di insulina nel siero del sangue può aumentare), ipotiroidismo.

I sali di litio sono utilizzati principalmente per il trattamento e la prevenzione della mania.

1 La mania è uno stato di agitazione dolorosamente accentuato; una delle fasi della mania -

psicosi depressiva (dal greco mania - follia).

2 Agitazione (dal francese agitazione) - forte eccitazione, stato eccitato.

Il meccanismo d’azione del litio non è chiaro. Una possibilità riguarda il suo effetto sulle correnti Na+.

Essendo un catione monovalente, il Li+ passa verso l'interno attraverso i canali veloci del sodio

cellule, dove sostituisce parzialmente il Na+. Tuttavia, la cinetica degli ioni di litio differisce da quella

ioni sodio. Il Li+ lascia le cellule più lentamente e sconvolge il tasso di cambio all'esterno - e

ioni sodio intracellulari, nonché la distribuzione di K+, che possono influire

processo di depolarizzazione. È anche possibile che gli ioni di litio influenzino il metabolismo delle monoammine. COSÌ,

Esistono prove che il litio riduce il rilascio di norepinefrina e dopamina.

Inoltre, è stato dimostrato che il litio influisce sui trasmettitori secondari. È stato accertato che lui

blocca la via del fosfoinositolo e riduce la formazione di inositolo trifosfato e

diacilglicerolo. Questi ultimi, come è noto, sono trasmettitori secondari per

sistemi? -adrenorecettori e recettori m-colinorici. Ci sono anche prove che il litio

può ridurre il contenuto di un altro trasmettitore secondario - cAMP (ovviamente dovuto a

inibizione dell'adenilato ciclasi).

Quando somministrati per via enterale, i sali di litio vengono ben assorbiti dall'intestino tenue.

Sono distribuiti abbastanza uniformemente nel corpo. Penetrare attraverso il sangue-cervello

barriera, anche se lentamente. Il liquido cerebrospinale contiene 2 volte meno litio rispetto a

nel plasma sanguigno. Il litio viene escreto dai reni mediante filtrazione, 4/5 di esso vengono riassorbiti.

l'eliminazione può essere leggermente aumentata aumentando il contenuto di sodio nella dieta

cloruro Quando la somministrazione è ridotta o la sua escrezione è eccessiva, litio

rimane nel corpo e questo può portare (ad esempio, durante l'uso

diuretici che promuovono l'escrezione di ioni sodio, oltre che privi di sale

dieta). Va tenuto presente che in determinate quantità gli ioni di litio durante l'allattamento

secreto dalle ghiandole mammarie, che può causare intossicazione del bambino.

Nella pratica medica vengono utilizzati vari sali di litio (carbonato, cloruro, ioduro, acetato,

citrato). Il farmaco più comune è il carbonato di litio (Li 2CO3). accedere

viene somministrato solo per via enterale.

Come già notato, una delle indicazioni più importanti per l'uso dei sali di litio è il trattamento

mania. I sali di litio differiscono dai farmaci antipsicotici per il loro sviluppo più lento

effetto (2-3 settimane), azione più selettiva contro le manie, assenza

effetto sedativo pronunciato (non provoca letargia o apatia nei pazienti).

Di grande importanza è anche l'efficacia dei sali di litio nella prevenzione della mania

depressione (con psicosi maniaco-depressiva).

Va tenuto in considerazione il basso intervallo terapeutico dei sali di litio (indice terapeutico

corrisponde a 2 -3). Pertanto, quando si utilizzano sali di litio, è necessario un monitoraggio regolare.

L'uso dei sali di litio può essere accompagnato da vari effetti collaterali:

dispeptici e disturbi, debolezza muscolare, tremore, sete.

A volte si sviluppa un gozzo non tossico. I sali di litio sono controindicati se

funzione escretoria dei reni, con disfunzione della tiroide. Segue con

usare i sali di litio con cautela per le ulcere gastriche e duodenali

intestino, colecistite.

L'avvelenamento acuto da sali di litio si manifesta con vomito, diarrea, atassia, disartria,

convulsioni. Nei casi più gravi si sviluppa il coma che può essere fatale.

Il trattamento dell'avvelenamento acuto ha lo scopo di accelerare l'eliminazione del litio dal corpo. Con questo

lo scopo è prescrivere osmotici, bicarbonato di sodio e, se necessario,

ricorrere all'emodialisi.

Viene anche utilizzato per prevenire lo sviluppo di stati maniaco-depressivi.

farmaci antiepilettici carbamazepina, sodio valproato, gabapentin.

Molti di noi sono stati ispirati dall'ondata di interesse per il "biohacking" compiuto dall'imprenditore Sergei Fage (che critichiamo), Sergei ha recentemente pubblicato una seconda serie sulle sue avventure nella vita. Ammettiamo che alcuni dettagli del "phage hacking" ci interessassero e abbiamo deciso di capire, ad esempio, cosa dice la scienza sull'assunzione di litio.

Per evitare di cliccare troppo, ecco una citazione dall'articolo di Fage:

Litio. Otteniamo circa 1-3 mg di litio dall'acqua al giorno. È prescritto ai pazienti disturbo bipolare in dosaggi da 800 a 2000 mg al giorno. Prendo 100 mg al giorno, ovvero una dose 10-20 volte inferiore a quella considerata sicura da trattare negli esseri umani.

Ci sono due ragioni. In primo luogo, è stato dimostrato che il litio migliora la neurogenesi e ha molti effetti positivi sul corpo: ecco un elenco di oltre 50 studi che lo confermano. In secondo luogo, da un punto di vista soggettivo, grazie al litio divento più resistente allo stress.

Semplicemente non c’è motivo di non assumere il litio in dosi così piccole. Tutte queste argomentazioni dopo l'ultimo articolo sull'argomento secondo cui il litio è dannoso dimostrano che i critici non capiscono niente di medicina e non sanno leggere.

Forniamo dati aggiuntivi sul litio in modo che le menti curiose dei lettori possano continuare ad approfondire la loro conoscenza che non tutto è così semplice e binario come l’avanguardia del “biohacking” vuole far credere.

Litio: la storia della scoperta e della proibizione

Il litio è stato utilizzato fin dall’antichità per il trattamento dei disturbi mentali. I medici antichi, romani e medievali usavano l’acqua proveniente da fonti speciali per curare mania, disturbi affettivi e pazienti in uno stato di “agitazione” ed “euforia”. Gli scienziati moderni hanno stabilito che queste acque avevano un'alta concentrazione di questo metallo alcalino.

Nel 1949, lo scienziato australiano John Cade, attraverso esperimenti su porcellini d'India, notò che i sali di litio provocavano un effetto calmante. Successivamente, dopo aver testato i farmaci su se stesso, iniziò a usarli in pazienti con mania, schizofrenia e depressione.

L'uso di sali di litio in pazienti affetti da mania ebbe un effetto calmante così forte che Cade iniziò ad associare la mania alla mancanza di litio nel corpo.

Sfortunatamente, gli effetti collaterali si sono fatti sentire. I sali di litio, che iniziarono ad essere usati come sostituto del normale sale da cucina nella dieta dei pazienti ipertesi, portarono alla morte e negli Stati Uniti la FDA vietò l'uso dei preparati al litio fino al 1970.

Tipi di farmaci al litio

Nella medicina moderna, i preparati al litio appartengono al gruppo degli stabilizzatori dell'umore - medicinali destinati a stabilizzare l'umore nelle persone con malattie mentali.

Sono utilizzati sotto forma di sali, principalmente carbonato. Vengono utilizzati anche citrato, orotato, succinato, cloruro, solfato e altri composti.

I preparati di litio più comuni sono:

• Carbonato di litio. Conosciuto con i nomi commerciali: Contemnol, Litarex, Sedalit, Litosan-SR, Carbonato di litio e altri.
• Litio ossibutirrato– utilizzato in concentrazioni inferiori rispetto ai preparati di carbonato di litio, ma ha un’attività elevata e effetti collaterali meno pronunciati.
• Nicotinato(Litonite) – utilizzato nella terapia complessa dell’alcolismo cronico.

In Russia viene utilizzato principalmente solo carbonato di litio.

Meccanismo d'azione del litio

Il litio ha un effetto multiforme sul sistema nervoso. Uno degli effetti principali è la stimolazione della ricaptazione della norepinefrina e della serotonina da parte delle terminazioni adrenergiche. Ciò inibisce l’attività noradrenergica, che modella lo sviluppo degli stati affettivi.

Il litio agisce anche come antagonista degli ioni sodio nelle cellule nervose e muscolari, provocando un rallentamento nella conduzione degli impulsi nervosi.

Gli ioni di litio aumentano anche la sensibilità di alcune aree del cervello alla dopamina.

Secondo alcuni dati, i preparati di litio bloccano l'attività degli enzimi coinvolti nella sintesi dell'inositolo, una sostanza coinvolta nella regolazione della sensibilità neuronale.

Litio in dosi terapeutiche

Al giorno d'oggi, i medicinali a base di sali di litio utilizzato per il trattamento delle malattie mentali: stati maniacali e ipomaniacali, per la prevenzione dei disturbi affettivi bipolari e schizoaffettivi. Può essere utilizzato anche per trattamento dell’alcolismo cronico, come parte di una terapia complessa per la depressione. Prescritto da un medico.

Inoltre, possiamo evidenziare l'uso esterno del succinato di litio nel trattamento di alcune malattie della pelle, come la dermatite seborroica, le micosi e altre.

Dosaggio del litio

La concentrazione terapeutica minima di litio nel sangue è 0,6 mmol/l e la concentrazione massima consentita è 1,6 mmol/l. In pratica non è consigliabile superare la concentrazione di 1,2 mmol/l.

Le concentrazioni preventive possono essere inferiori: 0,2-0,4 mmol/l, ma possono anche causare effetti collaterali spiacevoli.

Per i disturbi psicotici, di solito si inizia con 0,6-0,9 g di carbonato di litio. Se ben tollerato, il secondo giorno vengono prescritti 1,2 g e la dose viene aumentata quotidianamente di 0,3 g fino a una dose giornaliera di 1,5-2,1 g. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 2,4 g / die (con monitoraggio obbligatorio del sangue ). In dosi superiori a 2 g al giorno, l'uso del farmaco non è raccomandato per più di 1-2 settimane. Ai pazienti anziani dovrebbe essere prescritto il litio in dosi inferiori rispetto ai pazienti più giovani.

Dopo la scomparsa dei sintomi psicotici, il dosaggio viene gradualmente ridotto a 1,2-0,6 g al giorno. In caso di recidiva di fenomeni psicotici, il dosaggio viene nuovamente aumentato fino a raggiungere un livello efficace. 7-10 giorni dopo il raggiungimento dell'effetto terapeutico completo, la dose viene nuovamente ridotta gradualmente.

Per riferimento: Sergey Fage, con cui abbiamo iniziato questo testo, prende microdosi di litio (a proposito parleremo sotto): scrive di assumere un dosaggio «10-20 volte inferiore a quello terapeutico: 0,1 g/die».

Controindicazioni ed effetti collaterali

I preparati al litio sono molto tossici, il loro uso dovrebbe essere sotto la supervisione del medico curante. Gli effetti collaterali comuni sono tremori alle mani, esacerbazione di malattie gastrointestinali, sete, sviluppo di aritmie cardiache, debolezza muscolare e minzione frequente, funzionalità renale compromessa.

Un aumento della concentrazione di litio nel sangue superiore a 1,5-2,0 mmol/l può causare avvelenamento acuto, le cui manifestazioni possono essere nausea costante, aumento dei tremori alle mani, contrazioni muscolari, vomito, diarrea, sonnolenza e confusione.

In futuro è possibile un aumento dei sintomi: manifestazione di convulsioni, sintomi neurologici focali, diminuzione della pressione sanguigna, oliguria, sviluppo di stupore e coma. Concentrazioni tossiche di litio possono portare a danni irreversibili al sistema nervoso centrale, inclusa la morte.

Controindicazioni per l'uso: compromissione della funzione escretoria renale, gravidanza e allattamento, disturbi della conduzione cardiaca, diabete di tipo 1 e 2, malattie della tiroide, età inferiore a 15 anni o vecchiaia, esaurimento generale del corpo, assunti durante una dieta priva di sale , esacerbazione di malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, iponatriemia, assunzione di diuretici o ACE inibitori, intolleranza individuale al farmaco, cataratta, osteoporosi, leucemia, diarrea cronica che può causare alterazioni dell'equilibrio elettrolitico, disidratazione.

L'uso dei sali di litio in microdosi

Un punto a parte è l'interesse degli scienziati per le minidosi di litio. Secondo numerosi studi, hanno molti effetti versatili sul corpo in assenza di pronunciati effetti collaterali che può verificarsi quando i sali di litio vengono utilizzati in dosi terapeutiche.

Ecco alcuni effetti supportati dalla ricerca del litio mini-dose.

Effetto neuroprotettivo di microdosi di preparati al litio

Secondo numerosi studi, i preparati al litio hanno proprietà neurorigenerative pronunciate e possono essere utilizzati per il trattamento e la prevenzione delle malattie cerebrovascolari: ictus, tromboembolia, lesioni traumatiche ai nervi cranici. Si riduce il rischio di sviluppare il morbo di Alzheimer, il morbo di Parkinson e la demenza, la memoria migliora e aumenta il volume e la densità della materia grigia del cervello.

Ricerche e articoli scientifici:

Microdosi di litio aumentano la formazione ossea epotrebbero diventare farmaci per il trattamento dell’osteoporosi

Ricerche e articoli:

Microdosi di litio riducono il rischio di alcuni tipi di cancro, e inibiscono anche la diffusione delle metastasi del cancro del retto e del glioma (tumore al cervello) come parte di una terapia complessa.

Ricerche e articoli:

Prevenzione del melanoma, terapia della leucemia e del cancro alla prostata con litio

Esistono anche studi che dimostrano l'efficacia dei sali di litio nella prevenzione del melanoma e nella cura della leucemia e del cancro alla prostata.

I preparati di litio inibiscono lo sviluppo dell'aterosclerosi vascolare, riducono i livelli di glucosio nel sangue e proteggono dallo sviluppo del diabete di tipo 2.

Piccole dosi di preparati al litio inibiscono lo sviluppo di insufficienza renale, mentre dosi elevate possono causarla:

Ricerca:

Vale anche la pena saperlo l'affermazione che la terapia al litio rallenta la progressione della sclerosi laterale amiotrofica è stata confutata: La sperimentazione clinica sui test sul litio nella SLA termina anticipatamente per inutilità. 2010.

Litio e telomeri

La ricerca mostra che microdosi di sali di litio proteggono i telomeri- aree speciali alle estremità dei cromosomi, la cui lunghezza diminuisce ad ogni divisione cellulare.

Quando i telomeri si esauriscono, la cellula perde la capacità di dividersi. Questo fenomeno limita la durata massima della vita umana, che è di 110-120 anni.

I farmaci al litio hanno una vasta gamma di effetti, da quelli ben studiati a quelli sospettati. Ma a causa del gran numero di effetti collaterali, controindicazioni e, in generale, del tema dell'interazione con il corpo umano che non è stato completamente studiato, non è consigliabile utilizzare questi farmaci per prevenire una particolare malattia, migliorare la memoria e altri effetti senza consultare un medico. Prendersi cura di se stessi.

Testo: Alexey Kalik

INN del carbonato di litio

Descrizione del principio attivo (DCI) Carbonato di litio.

Farmacologia: effetto farmacologico - normotimico, antipsicotico, sedativo . Blocca i canali del sodio nei neuroni e nelle cellule muscolari, provocando uno spostamento nel metabolismo intraneuronale delle catecolamine.

Assorbito quasi completamente nel tratto gastrointestinale: il tempo per raggiungere la Cmax è di 6-12 ore; Il T1/2 aumenta da 1,3 giorni dopo la prima dose a 2,4 giorni dopo 1 anno di uso regolare.

Indicazioni: fase maniacale della psicosi bipolare, prevenzione delle esacerbazioni della psicosi maniaco-depressiva, aggressività nella psicopatia e alcolismo cronico, dipendenza da farmaci psicotropi, deviazioni sessuali, sindrome di Meniere, emicrania.

Controindicazioni: Ipersensibilità, gravi malattie renali e/o epatiche, gravi malattie cardiovascolari, gravidanza, allattamento (l'interruzione dell'allattamento al seno è obbligatoria).

Effetti collaterali: Diarrea, nausea, vomito, secchezza delle fauci, moderata poliuria, disfunzione renale, disturbi del ritmo cardiaco, inibizione dell'ematopoiesi, attività tiroidea, lievi tremori alle mani, sonnolenza, alopecia, acne.

Interazione: se prescritto contemporaneamente ad antipsicotici e antidepressivi, è possibile un aumento del peso corporeo con antipiretici e lassativi, si osserva un aumento della perdita di liquidi e una diminuzione della tolleranza; Non è consigliabile associarlo ai diuretici perché il riassorbimento tubulare del sodio viene ridotto e si crea il rischio di iponatriemia. I FANS rallentano l'escrezione del litio.

Trattamento: sintomatico.

Modalità d'uso e dosaggio: Per via orale, durante i pasti, con acqua o latte. Agli adulti viene prescritta una dose il cui uso regolare garantisce una concentrazione di equilibrio nel sangue compresa tra 0,6 e 1,0 mmol/l per più di 6 mesi per dimostrare un effetto preventivo; alla dose di 1 g/die la concentrazione si stabilizza dopo 10-14 giorni. Anche in caso di netto miglioramento, il trattamento non deve essere interrotto per evitare ricadute. Nei bambini, la concentrazione di litio nel sangue dovrebbe essere compresa tra 0,5 e 1,0 mmol/l.

Precauzioni: le dosi dimenticate non verranno rimborsate. Si raccomanda di interrompere gradualmente il trattamento aumentando gli intervalli tra le dosi e riducendo gradualmente la dose. Non utilizzare in caso di squilibri acqua-salino (dieta priva di sale, carenza di sodio, diarrea, vomito). Prima del trattamento, è necessario determinare la creatinina Cl (non deve essere superiore a 0,17 ml/s) e la quantità di azoto residuo, effettuare un'analisi dell'ECG e analisi generale sangue con determinazione della VES, e poi regolarmente almeno una volta al mese, monitorare il livello di litio nel sangue 12 ore dopo l'assunzione dell'ultima dose.

Prezzo e disponibilità del carbonato di litio nelle farmacie cittadine

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Nome

prezzo, strofina.

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